Pinus eliottii : isolamento e identificação do ácido diidroabiético e atividade sobre L. amazonensis
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Gonçalves, Manoela Daiele
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Resumo
Resumo: Devido à alta toxicidade e ineficácia dos fármacos atuais para o tratamento da leishmaniose, a busca por novos compostos com ação leishmanicida tem sido motivo de investigação por vários pesquisadores O ácido diidroabiético (AD) isolado da planta Pinus elliottii apresenta diversas atividades biológicas como antimicrobiana, analgésica, antitumorais, além de apresentar atividade tripanocida Portanto, o presente trabalho teve como objetivo verificar a ação deste composto frente a formas promastigotas e amastigotas de Leishmania amazonensis Para isso foi fracionada a resina de Pinus elliottii por meio de cromatografia líquida a vácuo a e por gradiente crescente de polaridade (Hexano:Acetato de etila), posteriormente, monitorou-se por cromatografia de camada delgada comparativa Foi observado nas análises um composto majoritário, com formação de cristais, os quais foram submetidos a lavagem com metanol em baixa temperatura e analisado por RMN de 1H e 13C, identificando o AD Após o isolamento e identificação, verificou-se a ação leishmanicida direta sobre formas promastigotas, em que obteve-se um IC5 = 4 µg/mL ou ,133 µM após 24 horas de tratamento Essa concentração de AD foi capaz de induzir alterações morfológicas no parasito Ainda, houve um aumento de exposição de fosfatidilserina, produção de espécies reativas de oxigênio e permeabilidade da membrana plasmática pela marcação com Anexina V, sonda H2DCFDA e iodeto de propídio, respectivamente O tratamento com AD foi capaz de reduzir a porcentagem de macrófagos infectados e o número de amastigotas por macrófago, sem apresentar efeitos citotóxicos sobre macrófagos e eritrócitos nas concentrações de 4, 5 e 75 µg/mL Ademais, o tratamento não modulou a produção de citocina e óxido nítrico por macrófagos infectados pelo parasito, todavia houve aumento na produção de EROs Com base nos resultados, concluiu-se que o tratamento com AD proveniente do P elliottii apresenta atividade leihsmanicida sobre formas promastigotas e sobre macrófagos infectados pela produção de EROs ou atividade direta do AD O composto apresenta-se como potencial alternativa terapêutica, merecendo estudos adicionais pré-clínicos e clínicos como uma possível terapia para a infecção por Leishmania
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Palavras-chave
Produtos naturais, Pinus elliottii, Leishmaniose, Diterpenos, Química orgânica, Leishmaniasis, Diterpenes, Natural products, Organic chemistry