Estudo visando a síntese de um híbrido e dímeros contendo linker de silício como potenciais antimaláricos

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dataload.collectionmapped02 - Mestrado - Químicapt_BR
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dc.contributor.advisorPerez, Carla Cristina [Orientador]pt_BR
dc.contributor.authorBenatti, Felipe Revoredopt_BR
dc.contributor.bancaButera, Anna Paolapt_BR
dc.contributor.bancaCabeça, Luís Fernandopt_BR
dc.contributor.coadvisorOrsato, Alexandre [Coorientador]pt_BR
dc.coverage.spatialLondrinapt_BR
dc.date.accessioned2024-05-01T14:59:55Z
dc.date.available2024-05-01T14:59:55Z
dc.date.created2018.00pt_BR
dc.date.defesa05.12.2018pt_BR
dc.description.abstractResumo: A malária é uma doença, que apesar de antiga, ainda assola muitos países de clima tropical Em 217, cerca de 219 milhões de casos foram registrados com 435 mil mortes em todo mundo A doença é transmitida para o homem a partir da picada de um mosquito Anopheles contaminado com o protozoário do gênero Plasmodium A resistência contra os antimaláricos vem crescendo, já sendo descrito, inclusive, para terapias de combinação baseadas em artemisinina, tratamento de primeira linha contra malária Torna-se, portanto, importante a busca por novos agentes antimaláricos O lapachol (19) e a febrifugina (25) são substâncias com atividade antimalárica com potencial para desenvolvimento de novos antimaláricos Neste trabalho, propõe-se a síntese da molécula híbrida 34 e dímeros 35 e 36, formados pelo lapachol e pela 4-quinazolinona, um grupo farmacofórico da febrifugina, os quais são unidos por meio de um espaçador de silício Foi possível realizar a preparação dos precursores 5 e 51 com 11 e 27% de rendimento para duas etapas, respectivamente, sendo o composto 5, inédito A tentativa de síntese do híbrido 34 e dímero 35, analisados pelos espectros de RMN de 1H, indicou a entrada de apenas um dos intermediários 5 ou 51 ao reagente de silício, não sendo possível obter produto suficientemente puro para permitir melhor conclusão A síntese do dímero 36 foi impossibilitada em virtude de dificuldades na síntese do intermediário 5pt_BR
dc.description.abstractother1Abstract: Malaria is a disease that although old still plagues many tropical countries In 216, about 219 million cases were registered with 435 thousand deaths worldwide The disease is transmitted to man during the bite of an Anopheles mosquito contaminated with the protozoan of the genus Plasmodium Resistance against antimalarials have been increasing and have been reported for artemisinin-based combination therapies, first-line treatment for malaria The search for new antimalarial agents is therefore important Lapachol (19) and febrifugine (25) are substances with antimalarial activity with potential for the development of new antimalarials In this work, we propose the synthesis of the hybrid 34 and dimers 35 and 36, formed by lapachol and 4-hydroxyquinazoline, a pharmacophoric group of febrifugine, that will be connected by a silicon tether Precursors 5 and 51 were obtained in 11 and 27% yield for two steps, respectively, compound 5 being unpublished The attempt to synthesize the hybrid 34 and dimer 36 followed by 1H NMR analysis spectra indicated the entry of one of precursors 5 or 51 into the silicon reagent, but the lack of a pure product did not allow a better conclusion The attempt to synthesize the dimer 36 failed due to difficulties in the synthesis of intermediate 5pt_BR
dc.description.notesDissertação (Mestrado em Química) - Universidade Estadual de Londrina, Centro de Ciências Exatas, Programa de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.identifier.urihttps://repositorio.uel.br/handle/123456789/16056
dc.languagepor
dc.relation.coursedegreeMestradopt_BR
dc.relation.coursenameQuímicapt_BR
dc.relation.departamentCentro de Ciências Exataspt_BR
dc.relation.ppgnamePrograma de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.subjectMaláriapt_BR
dc.subjectArtemisininapt_BR
dc.subjectNaftoquinonapt_BR
dc.subjectArtemisininpt_BR
dc.subjectNaphthaquinonept_BR
dc.titleEstudo visando a síntese de um híbrido e dímeros contendo linker de silício como potenciais antimaláricospt_BR
dc.typeDissertaçãopt_BR

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