Síntese de tioidantoínas, estudo de suas atividades biológicas e interações com proteínas por RMN

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dc.contributor.advisorMacedo Junior, Fernando César de [Orientador]pt_BR
dc.contributor.authorCarvalho, Priscila Goes Camargo dept_BR
dc.contributor.bancaBispo, Marcelle de Lima Ferreirapt_BR
dc.contributor.bancaCosta, Ivete Conchonpt_BR
dc.coverage.spatialLondrinapt_BR
dc.date.accessioned2024-05-01T15:01:56Z
dc.date.available2024-05-01T15:01:56Z
dc.date.created2017.00pt_BR
dc.date.defesa14.02.2017pt_BR
dc.description.abstractResumo: Tioidantoínas são derivados sulfurados das hidantoínas que possuem grande destaque devido à sua diversidade de propriedades biológicas Por estas razões, neste trabalho, descrevemos a síntese e avaliação de vinte e duas tioidantoínas derivadas de aminoácidos e a avaliação do seu potencial antioxidante, leishmanicida contra Leishmania amazonensis e inibitória contra a enzima urease de Canavalia ensiformis Descrevemos também a avaliação das interações ligante-enzima de dois compostos através de técnicas de Ressonância Magnética Nuclear, DOSY (Difusion Ordered Spectroscopy) e STD (Saturation Transfer Difference) A maioria das tioidantoínas foram facilmente obtidas através da reação de condensação da tiouréia e um aminoácido sem a necessidade de procedimentos complexos de purificação O ensaio in vitro contra urease de Canavalia ensiformis revelou que quatro tioidantoínas foram mais ativas como inibidores do que a substância controle positivo, hidroxiureia O estudo in silico sugere que as tioidantoínas não possuem violações nas Regras de Lipinski e não possuem risco de toxicidade Os ensaios in vitro frente à Leishmania amazonensis demonstraram que os compostos avaliados possuem potencial leishmanicida, atingindo um percentual de mortalidade de até 1% em 48 horas de análise Os ensaios in vitro da cinética da atividade antioxidante pelo método de sequestro de radicais livres DPPH (2,2-difenil-1-picril-hidrazila) indicaram comportamentos cinéticos lento, intermediário e rápido Seis compostos demonstraram potencial alto para o sequestro do radical livre DPPHpt_BR
dc.description.abstractother1Abstract: Thiohydantoins are sulfur derivatives of hydantoins that have a diversity of biological properties For these reasons, in this work, we describe the synthesis and evaluation of twenty-two thiohydantoins derived from amino acids and the evaluation of their antioxidant and leishmanicidal potential against Leishmania amazonensis and inhibitory potential against Canavalia ensiformis urease We also investigate the ligand-enzyme interactions using two methods of Nuclear Magnetic Resonance, DOSY (Diffusion-Oriented Spectroscopy) and STD (Difference of Saturation Transfer) Most thiohydantoins were easily obtained through of a condensation reaction between thiourea and an amino acid without a necessety of complexities purification procedures The in vitro assay against Canavalia ensiformis revealed that four thiohydantoins were more active as inhibitors than a positive control substance, hydroxyurea The in silico study demonstrated that thiohydantoins have no violations in Lipinski rules and have no risk of toxicity In vitro assays solve the mortality of promastigote forms of L amazonensis of the until 1% in 48 hours of analysis In vitro assays of the kinetics of antioxidant activity by the free radical sequestration method DPPH (2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazile), showed slow, intermediate and fast kinetic behavior Six compounds demonstrated potential for sequestration of the DPPH free radicalpt_BR
dc.description.notesDissertação (Mestrado em Química) - Universidade Estadual de Londrina, Centro de Ciências Exatas, Programa de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.identifier.urihttps://repositorio.uel.br/handle/123456789/16136
dc.languagepor
dc.relation.coursedegreeMestradopt_BR
dc.relation.coursenameQuímicapt_BR
dc.relation.departamentCentro de Ciências Exataspt_BR
dc.relation.ppgnamePrograma de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.subjectQuímica orgânicapt_BR
dc.subjectSíntese orgânicapt_BR
dc.subjectUreasept_BR
dc.subjectInibidores enzimáticospt_BR
dc.subjectAntioxidantespt_BR
dc.subjectOrganic chemistrypt_BR
dc.subjectOrganic synthesis (Chemistry)pt_BR
dc.subjectLeishmaniapt_BR
dc.subjectEnzyme inhibitorspt_BR
dc.subjectAntioxidantspt_BR
dc.subjectHydantoinpt_BR
dc.titleSíntese de tioidantoínas, estudo de suas atividades biológicas e interações com proteínas por RMNpt_BR
dc.typeDissertaçãopt_BR

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