Síntese de 3-alquilpiridinas diméricas, avaliação de atividade pelo grupo heme e do potencial antiplasmodial

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dataload.collectionmapped02 - Mestrado - Químicapt_BR
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dc.contributor.advisorButera, Anna Paola [Orientador]pt_BR
dc.contributor.authorKemmer, Victor Matheuspt_BR
dc.contributor.bancaBispo, Marcelle de Lima Ferreirapt_BR
dc.contributor.bancaViana, Gustavo Henrique Ribeiropt_BR
dc.contributor.coadvisorViana, Renato Márcio Ribeiro [Coorientador]pt_BR
dc.coverage.spatialLondrinapt_BR
dc.date.accessioned2024-05-01T11:39:55Z
dc.date.available2024-05-01T11:39:55Z
dc.date.created2021.00pt_BR
dc.date.defesa19.06.2021pt_BR
dc.description.abstractResumo: A malária é uma doença infecciosa causada por protozoários do gênero Plasmodium, que afeta principalmente as regiões tropicais do planeta Estima-se que ocorreram 22 milhões de casos ao redor do mundo em 218 O surgimento de cepas de Plasmodium resistentes aos fármacos utilizados no tratamento da malária pode agravar o quadro atual, fazendo-se urgente a busca de novos compostos ativos com vistas a descoberta de fármacos antimaláricos No presente trabalho, descreve-se a síntese de seis derivados 3-alquilpiridícos e o estudo de interação destes compostos com o grupo heme (hematina) por titulação espectroscópica de absorção no UV-vis, tendo em vista a identificação de substâncias que atuem potencialmente como inibidores da formação de hemozoína, polímero supramolecular de heme A formação de hemozoína desempenha um papel fundamental durante um estágio da infecção por Plasmodium, sendo o grupo heme um alvo bioquímico relevante na ação de antimaláricos Dentre os compostos sintetizados, quatro apresentam estrutura dimérica bifuncinal, tendo sido planejados com vistas a avaliação da estratégia de dimerização molecular na construção de eficientes inibidores da formação de hemozoína De maneira consonante à proposta, dois dos dímeros obtidos e avaliados se mostraram bons ligantes de heme As constantes de dissociação do complexo ligante-heme foram determinadas para esses compostos, encontrando-se os valores de 71,17±28,7 µmol L-1 para o composto 1 e 88,79±3,1 µmolL-1 para o composto 4, sendo esses resultados promissorespt_BR
dc.description.abstractother1Abstract: Malaria is an infectious disease caused by protozoa of the genus Plasmodium, which mainly affects tropical regions of the planet It is estimated that 22 million cases ocurred worldwide in 218 The emergence of Plasmodium strains resistant to the drugs used in the treatment of malaria may aggravate the current situation, making it urgent to search for new active compounds aiming the discovery of antimalarial drugs In this work, we describe the synthesis of six 3-alkylpyridines derivatives and the study of the interaction of these compounds with the heme group (hematin) by spectroscopic absorption titration in UV-vis, aiming the identification of substances that act potentially as inhibitors of the formation of hemozoin, supramolecular polymer of heme The formation of hemozoin plays a fundamental role during a stage of Plasmodium infection, with the heme group being a relevant biochemical target in the action of antimalarials Among the synthesized compounds, four have a bifunctional dimeric structure, having been planned aiming at the evaluation of the molecular dimerization strategy in the construction of efficient inhibitors of hemozoin formation In line with the proposal, two of the obtained and evaluated dimers proved to be good heme ligands The dissociation constants of the ligand-heme complex were determined for these compounds, with values of 71,17 ± 28,7 µmol L-1 for compound 1 and 8879 ± 3,1 µmol L-1 for compound 4, being promising resultspt_BR
dc.description.notesDissertação (Mestrado em Química) - Universidade Estadual de Londrina, Centro de Ciências Exatas, Programa de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.identifier.urihttps://repositorio.uel.br/handle/123456789/8727
dc.languagepor
dc.relation.coursedegreeMestradopt_BR
dc.relation.coursenameQuímicapt_BR
dc.relation.departamentCentro de Ciências Exataspt_BR
dc.relation.ppgnamePrograma de Pós-Graduação em Químicapt_BR
dc.subjectQuímicapt_BR
dc.subjectMaláriapt_BR
dc.subjectDímerospt_BR
dc.subjectDimerizaçãopt_BR
dc.subjectAlcalóides 3-alquilpiridínicospt_BR
dc.subjectChemistrypt_BR
dc.subjectMalariapt_BR
dc.subjectDimerspt_BR
dc.subjectDimerizationpt_BR
dc.subject3-alkylpyridine alkaloidspt_BR
dc.titleSíntese de 3-alquilpiridinas diméricas, avaliação de atividade pelo grupo heme e do potencial antiplasmodialpt_BR
dc.typeDissertaçãopt_BR

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